为啥吃进去的降压药会“原模原样”排出来?说说药物的特殊剂型

有些患者在服用降压药物硝苯地平控释片(商品名“拜新同”)后会发现,药物“原模原样”地从粪便中排了出来。
他们大惊失色:“是不是药物根本就没有被吸收啊?”
其实,硝苯地平控释片通过特殊的高科技制药手段,将药物平稳持续地释放到血液中。
今天,我们就请石浩强药师与大家聊一聊,药物的特殊剂型。
缓控释胶囊:匀速释放药物,外壳不可吸收
拜新同是一种新型的控释制剂,是将药物成分与推动层压制成片后,再包裹一层圆形的半透膜,在膜的两端运用电子激光技术各打一个小孔所制成。
患者服药后由推动层将药物通过小孔匀速地进行释药24小时,其目的是为了保持长时间的药效与较为平稳的血药浓度。
而由于在制剂过程中该药物采用了不可吸收的外壳,当然就会“原模原样”地结束在患者的体内之旅,而事实上主要成分已经匀速地释放了。
如今,我们接触到的药物剂型可谓琳琅满目,片剂和胶囊剂是常见的普通剂型;还有一些剂型是比较少见的,通常被称为特殊剂型,如拜新同等药物的缓控释制剂(片或胶囊)。
缓控释制剂是为了保证药物在体内缓慢释放以求发挥更长的药效,适用于一些半衰期在2~8小时左右的药品,其目的是为了减少给药频次,提高患者的用药依从性,保持血药浓度的平稳,一般有骨架型、膜控型和渗透泵型3种。

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如前所述,硝苯地平的半衰期为4~5小时,为了保持药效,普通片1天需要服用3次,而制备成控释制剂(拜新同)后,每日1次服药就可以保证24小时的药效。
需要特别注意的是,缓控释制剂一般不可以掰开,更不可以嚼碎服用,否则药物不是通过制剂“小孔”而是经过掰开的“横截面”进行释放,血药浓度忽高忽低,从而会对身体造成危害。
特殊剂型药物,更讲究正确服用
特殊剂型药物除了缓控释片剂(胶囊)外,还有分散片、含片、舌下片、泡腾片、肠溶片(胶囊)等。对于这些特殊剂型,我们需要根据药物说明书,采用正确的服用方法,以避免服用不当造成不良事件的发生。
分散片:直接吞服或置于水中分散后服用
可在水中快速地崩解并均匀释放,适合用于老年人、幼儿或者吞咽困难的患者,临床上常用的如头孢丙烯分散片等。
因此,在使用分散片时,可直接吞服或将药片置于水中分散后再服用。
含片:治疗口腔或咽部疾病
含片一般是针对于口腔或者咽部有疾患的人群,如草珊瑚含片等,保证药物缓慢释放以治疗口腔或咽部疾病,不可以直接吞服。
舌下片:快速发挥药效
舌下片需要舌下含服,其目的是为了避免肝脏的首过效应,并快速达到药物血药浓度高峰,以便更快地发挥药效,如硝酸甘油片等。
事实上,很多舌下片是需要防潮避光保存的,尤其是在药物开封使用之后,此点对于保证药效尤为关键。

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泡腾片:需要在水中崩解后再服用
泡腾片则是利用有机酸和碱式碳酸(氢)盐的反应制成的泡腾崩解剂,置于水中后即刻发生泡腾反应,生成并释放出大量的新生二氧化碳。
泡腾片一般有外用和口服两种类型,外用泡腾片主要用于治疗妇科疾病,如洁尔阴泡腾片;。口服泡腾片有阿司匹林泡腾片、维C泡腾片等。
泡腾片需要在水中崩解后再服用,不可直接吞服,否则大量产气会诱发胃溃疡,甚至导致窒息而危及生命,且水温也不宜过高(一般≤40℃)。
肠溶片(胶囊):不可掰开包衣直接服用
肠溶片(胶囊)主要是为了保护药物不被胃酸破坏或者避免药物对于胃部产生刺激,使药物进入碱性的小肠后再进行释放、吸收,例如雷贝拉唑肠溶片、阿司匹林肠溶片。
由于药物在胃部不发生崩解,因此患者一旦服药后发生呕吐,药物仍然是完整的而并未受到破坏。
肠溶片(胶囊)外部有肠溶包衣或肠溶胶囊壳,不能掰开服用,否则药物会在胃部释放而造成刺激或在胃部酸性的环境下被破坏,一般空腹服用(指饭前半小时或者饭后2小时),以求药物迅速到达碱性的肠部进行释放。
文| 石浩强
上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任
编辑 | 周霄
审核 | 陈易
监制 | 李文井
医学支持 | 上海市执业药师协会科普专业委员会
专家介绍/ 石浩强

黄浦区政协委员;上海市执业药师协会副会长、理事;上海市执业药师协会药学科普专业委员会主任委员;上海市执业药师协会使用专业委员会常务委员;上海市药学会科技传播专委会委员;中国非公立医疗机构协会信用与能力评价专家库专家;上海市社会医疗机构协会药学分会副会长;上海市社会医疗机构协会医疗质量与安全专家委员会委员;上海市科学技术普及者协会会员;上海市科普作家协会会员;黄浦区科普志愿者协会理事长;黄浦区医学会药事质控专家组成员;黄浦区科协委员;黄浦区红十字会理事。
《中国临床医师杂志》、《中国医刊》编委,《中国医药工业杂志》审稿专家。
原标题:《为啥吃进去的降压药会“原模原样”排出来?说说药物的特殊剂型》

