临床药师查房笔记：丙帕他莫属于哪一类药物？

原创 陈默mo 

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大家好，我是陈默，一个想装进所有药学知识的临床药师。

好久没有写查房笔记了，写一个最近查房时遇到的问题：丙帕他莫属于哪一类药物？

小编调皮一下，先来做一个小测试：

答案是：丙帕他莫属于解热镇痛药。

好学的读者朋友们，你答对了吗？

提起解热镇痛药，想必大家并不陌生，映入脑海的自然少不了对乙酰氨基酚、布洛芬、阿司匹林、塞来昔布、吲哚美辛等经典耳熟的药物，丙帕他莫可能相对而言比较少被提及。

事实上，丙帕他莫是对乙酰氨基酚的前体药物，属于乙酰苯胺类解热镇痛药。

既然是对乙酰氨基酚的前药，那么它的临床应用、药理作用想必大家也能想到啦～

1. 丙帕他莫的结构式

丙帕他莫，临床使用的是其盐酸盐的形式，即盐酸丙帕他莫，化学名为：二乙胺基乙酸4-（乙酰基）苯酯甘氨酸盐酸盐。

丙帕他莫和对乙酰氨基酚的结构式如下图所示，从这个结构式其实可以很清晰的看出二者之间的关系～

丙帕他莫起主要作用的是对乙酰氨基酚。通过对乙酰氨基酚抑制中枢COX活性，减少前列腺素E（PGE）类的合成，发挥解热镇痛作用。

导致外周血管扩张、出汗而达到解热作用，解热作用强度与阿司匹林相似；

抑制PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效；

和对乙酰氨基酚一样，没有明显的抗炎作用。

3. 药代动力学过程

丙帕他莫经静脉注射或肌肉注射后，可迅速被血浆酯酶水解，而释出主药对乙酰氨基酚，水解半衰期约11 min。它的代谢途径与对乙酰氨基酚一样，有两条，主要在肝脏代谢：

与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄（约60～80%）。

与硫酸结合后排泄（约20～30%）。

有5%以上以原形排出。还有一小部分（<4%）被CYP450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物。在给予大剂量而引起中毒时，这一代谢物有所增加。

在推荐剂量范围内，其产物对乙酰氨基酚的PK特征呈线性。平均血浆半衰期为2.5h～3.6h。静脉注射后，约15min开始起效，1～2h达药效峰值，镇痛持续时间约4～6h，解热持续时间约4h。

和对乙酰氨基酚一样，使用不可过量，否则可造成严重肝损伤，过量时的解救也与对乙酰氨基酚一致，需使用N-乙酰半胱氨酸解救。

4. 剂量推荐

1g 盐酸丙帕他莫在血液中可分解为0.5g 对乙酰氨基酚。

静脉途径或者肌肉注射，成人常用剂量为1～2g/次，2～4次/日，间隔时间最少不得短于4h，日剂量不超过8g。对于体质虚弱的成人剂量为1g/次/。

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编辑 | 陈默

封面图片 | 芽芽

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