编者按/2025.2.21
随着生活水平的日益提升，如何合理用药、健康生活，越来越成为大众关心和重视的话题。黄浦区政协科协界别委员、瑞金医院药剂科副主任、上海市执业药师协会副会长兼药学科普专委会主任委员石浩强，在新浪微博上设立的“石浩强教你合理用药”受到了网友的一致好评，获得了良好的社会反响，粉丝已达158万，成为药师大V。
2022年5月6日开始，石浩强委员在“黄浦政协”微信公众号上开设“实话石说”专栏，旨在更大范围内传播普及合理用药、健康生活的理念和方法。“实话石说”以每周一期的频率，于每周五的公众号内进行推送。
上两期我们介绍了空腹服用、饭前服用、随餐服用（餐中服用）、饭后服用、适时服用和汤药服用等服药名词。本期我们来介绍地奥司明这一从柑橘“演化”来的静脉曲张治疗药物，推出第一百三十四期《地奥司明，从柑橘“演化”来的静脉曲张治疗药物》。
● ● ● ● ● ● ●
在静脉曲张患者寻找减轻疼痛和肿胀的过程中，往往会尝试一种被誉为治疗静脉疾病非常有效的药物：地奥司明。事实上，在部分国家，由于患者治疗时的获益，地奥司明可作为药品、膳食补充剂，甚至是食品添加剂来加以使用。那么，地奥司明究竟是个什么样的药物？又有哪些临床应用呢？
多年来，植物来源的类黄酮物质一直是科研研究的重点，事实上，类黄酮是一类重要的天然产物，具有广泛的生物活性，如抗氧化、抗炎、抗诱变和抗癌等，而地奥司明就是其中的佼佼者之一。
地奥司明的前世今生
地奥司明最早于1925年从植物玄参(Scrophularia nodosa)中被分离出来，这一发现为后续的药物开发奠定了基础。地奥司明于1962年首次作为一个治疗药物被使用，事实上在欧洲其作为血管保护剂和静脉疾病治疗药物的使用已经超过了整整30年。至现代，地奥司明作为典型的黄酮类化合物，多为橙皮苷经碘脱氢一步而制到，而橙皮苷则是一种大量存在于柑橘类水果中的黄烷酮。说地奥司明是从柑橘“演化”而来，毫不为过。最初时，地奥司明的疗效受到了一定程度的质疑，因为草药中的许多天然化合物尚缺乏严谨的科学支撑。追溯到20世纪70年代的欧洲，此时已经能够显示地奥司明在治疗静脉疾病方面的效应。随着研究地深入，研究人员发现地奥司明可以显著缓解慢性静脉功能不全的症状，如腿部疼痛、肿胀和不适等。之后的发展，随着其治疗益处的证据越来越多，地奥明被很快在几个国家获得了医疗用途的批准，特别是在法国，它被作为了一系列静脉保健产品的关键组成部分。而地奥司明最显著的应用之一是治疗痔疮，其成为缓解这种常见疾病产生的相关疼痛和不适的首选治疗方法。因为它是一种有效的自然物质，且没有传统疗法所带来的常见不良反应，医生们开始向患者推荐地奥司明，而患者也有反馈用药后病情有了显著改善。至1969年，地奥司明正式作为一种药物制剂引入欧洲，并迅速崭露头角，后经施维雅公司的完善开发后，在1987年以“Alvenor”的商品名在法国上市。
地奥司明的临床作用
大量体外和体内研究都已经验证了地奥司明具有广泛的生物学效应，有抗氧化、抗高血糖、抗炎、抗诱变和抗溃疡等特性。事实上，地奥司明主要是作为一种血管保护剂，通过减少炎症和改善静脉回流的方式来增强静脉的张力和功能，其对痔疮疼痛和静脉曲张等疾病的疗效得到了充分验证，在减轻症状和治疗效果方面显示出了显著的益处。事实上，临床试验已经证实了地奥司明在缓解痔疮相关症状，如疼痛、瘙痒和出血方面的疗效是有意义的。
如前所述，地奥司明有助于调节炎症反应和防止氧化应激，从而提高其治疗血管疾病的有效性。事实上，氧化应激与各种疾病的发生、发展有关，包括心肌缺血、脑缺血再灌注损伤、糖尿病、神经元细胞损伤、缺氧和癌症等。由于地奥司明具备抗氧化特性，已被证明对以氧化应激为特征的疾病有着较好的治疗效果。此外，许多疾病，包括关节炎、过敏、哮喘、自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、糖尿病和癌症等都是由炎症所引起的，临床上通常可以通过测量某些生物（炎症）标志物的水平（数值）来加以检测，而多项研究表明，地奥司明由于具备抗炎作用，因而可以大大降低这些标志物的水平。最为重要的是，最新的研究还发现地奥司明对一系列动物癌症具有剂量依赖性促凋亡作用，包括乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、口腔癌和膀胱癌等。针对其潜在的抗癌作用，许多研究人员认为地奥司明可能是多种癌症的替代治疗方法之一，与传统化疗相比其优点是成本更低，不良反应更少，适用面更广，但该项研究尚缺乏循证医学依据，尚有待深入。还有，其在治疗糖尿病及并发症方面也颇有建树，根据大量研究表明地奥司明具有降糖作用，并可以改善糖尿病患者的脂质代谢。
地奥司明的安全特性
基于天然属性，地奥司明对于大多数人来说是相对安全的，但与任何药物或补充剂一样，其不良反应也是有可能发生的，且因人而异，常见的不良反应包括胃肠道紊乱、头痛和头晕等，一些患者在服用地奥司明后甚至还会出现心律不齐等较为严重的问题。虽然地奥司明在美国和加拿大可以作为非处方药获得，但值得注意的是地奥司明还是在另外一些国家被列为了处方药，也就是突显了它的药效和不良反应的双重属性。事实上，不建议孕妇或哺乳期妇女使用地奥司明。还有，地奥司明可能会加重出血性疾病，对于罹患出血性疾病的患者，也不要使用。
地奥司明经常与橙皮苷(另一种类黄酮)联合使用，这种组合被认为可以增强其功效，强强组合当之无愧。地奥司明的常用剂量为每日2片（450毫克），在用于治疗急性痔疮发作时，前4天每日6片，后3天每日4片。值得注意的是，由于急性痔疮的治疗是短期的，如果症状不能迅速消除应该进行肛肠疾病学检查。对于血液循环不良引起的腿部溃疡(即静脉淤积溃疡)，每天900毫克地奥司明加100毫克橙皮苷可使用长达2个月的疗程，服用时应将每日剂量分两次于午餐和晚餐时服用。服用地奥司明时，也需要注意该药与其它药物之间的相互作用，如与细胞色素P450 (CYP450) 2E1或2C9或p-糖蛋白代谢的药物共同给药时可以增加其血药浓度。例如，地奥司明与氯唑沙宗（CYP2E1底物）、双氯芬酸钠（CYP2C9底物）、非索非那定（p-糖蛋白底物）合用时，血药浓度会有所增加。
综上所述，地奥司明是一种来源于植物的类黄酮，可用于治疗静脉淋巴功能不全的各种症状，如腿部沉重、疼痛、晨起酸胀不适感等，并可用于急性痔疮发作的治疗。基于地奥司明的天然属性，其对于大部分人来说是相对安全的，但在使用时尚需注意其可能发生的不良反应及在药物合用时的相互作用。
下期我们将继续关注其他精彩推文！您的合理用药需求，就是我们撰文的源动力！帮助他人，提升自我！作者简介
石浩强，黄浦区政协委员；上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任；副主任药师。上海市执业药师协会副会长、理事；上海市执业药师协会药学科普专业委员会主任委员；上海市执业药师协会使用专业委员会常务委员；上海市药学会科技传播专委会委员；中国非公立医疗机构协会信用与能力评价专家库专家；上海市社会医疗机构协会药学分会副会长；上海市社会医疗机构协会医疗质量与安全专家委员会委员；上海市科学技术普及者协会会员；上海市科普作家协会会员；上海市科协代表大会（科代会）代表；黄浦区科普志愿者协会理事长；黄浦区医学会药事质控专家组成员；黄浦区科协委员；黄浦区红十字会理事。《中国临床医师杂志》《中国医刊》编委，《中国医药工业杂志》审稿专家。插图（原创）：王芳漫画工作室
继续滑动看下一个轻触阅读原文 
黄浦政协向上滑动看下一个原标题：《实话石说 | 地奥司明，从柑橘“演化”来的静脉曲张治疗药物》
